Inclusion Du Piroxicam À La β-Cyclodextrine Et Caractérisation Physico-Chimique
Moulay Hassan Guermouche, أسمهان زهيرة ديدون كافي
كلية الكيمياء-جامعة العلوم والتكنولوجيا هواري بومدين - الجزائر · الجزائر
Une mauvaise solubilité du principe actif, sa forte sensibilité, des propriétés organoleptiques indésirables ou une biodisponibilité réduite sont les principales difficultés auxquelles les galénistes sont confrontés. La solution à ces problèmes a été apportée par l’utilisation de nouvelles technologies qui permettent d’obtenir de nouvelles formes pharmaceutiques, des procédés de préparations originaux (encapsulation, dispersion solide…) ou par l’emploi d’excipients variés. Les cyclodextrines (CD) font partie des outils accessibles à la formulation. Ces molécules, constituées par l’enchaînement de glycopyranoses, se présentent sous la forme d’un anneau dont le diamètre varie selon le nombre d’unité les composants. Cette structure permet d’accueillir à l’intérieur de sa cavité des substances hydrophobes selon un mécanisme d’inclusion particulier. L’arrangement des groupements fonctionnels périphériques de la CD confère à la molécule invitée de nouvelles propriétés physico-chimiques lui assurant de multiples applications. C’est dans cette optique que nous nous sommes proposé dans le cadre de cette thèse de Magister d’étudier l’inclusion du piroxicam (PRX), un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) pratiquement insoluble en milieu aqueux, à la cyclodextrine (CD), selon le plan suivant: Dans le premier chapitre, nous présentons les propriétés principales des cyclodextrines et un bref exposé des anti-inflammatoires non stéroïdien (AINS). Dans le deuxième chapitre, nous abordons les complexes d’inclusion, les principales méthodes d’inclusion, la méthode de solubilisation selon HIGUCHI CONNORS ainsi que les principales méthodes physiques d’analyses des complexes d’inclusion. Dans la partie expérimentale et à travers le troisième chapitre, on procède à : La préparation des complexes d’inclusion par différents procédés L’étude de la solubilité et diagramme de solubilité selon Higuchi et Connor La caractérisation physico-chimique des complexes d’inclusion obtenus par co-évaporation par DSC, RMN et RX. L’étude de la biodisponibilité in vitro des complexes d’inclusion obtenus par malaxage (test de dissolution) L’étude comparative de la biodisponibilité in vivo du complexe d’inclusion obtenu par coévaporation au CYCLADOL comprimé à 20m En conclusion, après interprétation des résultats obtenus à l’issu de chaque étape et leur comparaiso avec les données bibliographiques, on conclue que l’inclusion du piroxicam à la CD augmente significativement sa solubilité en milieu aqueux et par conséquent sa biodisponibilité en milieu biologique garantissant ainsi un meilleur effet thérapeutique.