Évaluation in vitro et in silico, analyse ADMET et amarrage moléculaire de l’activité anticancéreuse des dérivés N-ferrocénylméthylméthylaniline

الموضوعات

علوم تطبيقية وتكنولوجية

الملخص

L’approche thérapeutique du cancer repose sur trois axes, constitués de la chirurgie, de la radio-oncologie et de la chimiothérapie. Dans ce dernier domaine, l’interaction entre les médicaments anticancéreux et l’ADN, ainsi que les applications des techniques expérimentales a un potentiel d’intérêt pharmaceutique. L’ADN est la cible principale de certains agents cytotoxiques anticancéreux depuis plusieurs années. Cependant, l’étude de l'interaction entre un anticancéreux et l’ADN ou la BSA est devenue un domaine de recherche très actif à l’interface de la chimie, la biologie moléculaire et la médecine. En effet, cette interaction présente un rôle vital dans la détermination du mécanisme d’action et la conception de l’efficacité et la spécificité de ce médicament. L’objectif de cette étude est de déterminer le type d’interaction entre un médicament antitumeur le plus utilisé en chimiothérapie, le dérivé N-ferrocénylméthylaniline, avec de l’ADN double brin et le sérum albumine de bovin (BSA). Cette interaction a été étudiée par la technique spectroscopique UV-Visible et confirmée par la voltamperométrie cyclique. Les résultats obtenus montrent qu’il y a une interaction spontanée entre ce médicament avec l’ADN ainsi que la BSA. En effet, la N-ferrocénylméthylaniline se lie par intercalation ou par liaisons hydrogènes, traduite par les paramètres d’interaction, la constante de liaison K et l’énergie libre ∆G. Les coefficients de diffusion des formes libres et celles liées avec l’ADN ont été déduits à partir de l'équation de Randles-Sevcik. Ces résultats montrent une corrélation raisonnable entre ces paramètres expérimentaux. Les tailles des sites et la liaison du médicament avec l’ADN et avec la BSA ont été déterminées à partir de l’amarrage moléculaire, leurs ordres de grandeur confirmant les types d’interaction mentionnés ci-dessus.

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التعريف والنوع

رقم الوثيقة

02b9a9d8-63c2-4b93-b052-b082f0ba1eb5

رقم العقد

0

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Crawler

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الرسائل العلمية

صيغة المصدر

ماستر (LMD)

نوع الملف

pdf text

أسماء الملفات

1048989_1.pdf

بيانات النشر

ألقاب المؤلفين

[{"name_ar":" Khaoula Makhlouf","title_ar":"اعداد","title_en":"Preparation"},{"name_ar":" Marwa Oubbiche","title_ar":"اعداد","title_en":"Preparation"},{"name_ar":" Rihab Ismailia","title_ar":"اعداد","title_en":"Preparation"},{"name_ar":"Hadda Bouderhem","title_ar":"اعداد","title_en":"Preparation"},{"name_ar":"Lanez Elhafnaoui","title_ar":"اشراف","title_en":"Supervision"}]

اللغة

French

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Évaluation in vitro et in silico, analyse ADMET et amarrage moléculaire de l’activité anticancéreuse des dérivés N-ferrocénylméthylméthylaniline

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ترجمة الملخص

The therapeutic approach to cancer is based on three axes, consisting of surgery, radiation oncology and chemotherapy. In the latter area, the interaction between anticancer drugs and DNA, as well as the applications of experimental techniques has potential pharmaceutical interest. DNA has been the primary target of certain anticancer cytotoxic agents for many years. However, the study of the interaction between an anti-cancer drug and DNA and BSA has become a very active field of research at the interface of chemistry, molecular biology and medicine. Indeed, this interaction presents the vital role in determining the mechanism of action and designing the efficacy and specificity of this drug. The objective of this study is to determine the type of interaction between an anti-tumor drug most used in chemotherapy the derivative N-ferrocenylmethylaniline and with double-stranded DNA and bovine serum albumin (BSA), this interaction was studied by the UV-Visible spectroscopic technique and confirmed by the cyclic voltameter. The results obtained show that there is a spontaneous interaction between this drug with DNA and BSA. Indeed, N-ferrocenylmethylaniline binds by intercalation or by hydrogen bonds, translated by the interaction parameters, the binding constant K, the free energy ∆G. The diffusion coefficients of the free forms and those bound with DNA were deduced from the Randles-Sevcik equation. These results show a reasonable correlation between these experimental parameters. The sizes of drug binding sites with DNA were determined from electrochemical data, their orders of magnitude confirming the types of interaction mentioned above

كلمات الباحثين

ADN, BSA,N-, Anti-cancer, chimiothérapie, Voltamètre ferrocénylméthylanilinecyclique, Spectroscopie UV-Visible, paramètres d‟interaction K et ∆G, coefficient D

إشراف وإعداد

الإشراف

Lanez Elhafnaoui

الإعداد

Khaoula Makhlouf, Marwa Oubbiche, Rihab Ismailia, Hadda Bouderhem

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